Digestión

Klacid® (Klacid®)

Farmacodinamia La claritromicina es un antibiótico macrólido semisintético. El efecto antibacteriano de la claritromicina se determina por su unión a la subunidad ribosómica 50S de bacterias sensibles y la inhibición de la biosíntesis de proteínas. Las tabletas de acción prolongada son una base cristalina homogénea, que al pasar por el tracto gastrointestinal proporciona una liberación a largo plazo de la sustancia activa.
La droga revela alta eficacia. in vitro contra una amplia gama de microorganismos aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos, incluidas las cepas hospitalarias. La concentración inhibitoria mínima (MIC) de claritromicina suele ser 2 veces menor que la de la eritromicina.
Claritromicina in vitro altamente efectivo contra Legionella pneumophila y Neumonía por micoplasma. Bactericida contra H. pylori La actividad de claritromicina a un pH neutro es mayor que a un pH ácido. In vitro y in vivo La evidencia indica una alta eficacia de la claritromicina contra cepas de micobacterias clínicamente significativas. Resultados de la investigación in vitro mostró que las cepas Enterobacteriaceae y Pseudomonascomo bacterias gramnegativas que no producen lactosa, son insensibles a la claritromicina.
Claritromicina está activa in vitro y en la práctica clínica con respecto a la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos.
Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhöeae, Legionella pneumophila.
Otros microorganismos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Complejo Mycobacterium avium (MAC) que incluyen Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Las β-lactamasas microbianas no afectan la efectividad de la claritromicina.
La mayoría de las cepas de estafilococos resistentes a la meticilina y a la oxacilina son insensibles a la claritromicina.
Helicobacter: H. pylori.
Claritromicina está activa in vitro en relación con la mayoría de las cepas de tales microorganismos, sin embargo, no se ha establecido la eficacia clínica y la seguridad de su uso.
Microorganismos aerobios grampositivos: Streptococcus agalactiae, estreptococos (grupos C, F, G), estreptococos del grupo Viridans.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.
Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis.
Microorganismos anaerobios grampositivos: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Microorganismos anaerobios gramnegativos: Bacteriodes melaninogenicus, Chlamydia trachomatis
Espiroquetas: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campylobacter: Campylobacter jejuni.
La claritromicina tiene un efecto bactericida en varias cepas de bacterias: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori y Campylobacter spp.
El metabolito principal de la claritromicina en el cuerpo humano es una claritromicina 14-OH microbiológicamente activa. Para la mayoría de los microorganismos, la actividad microbiana del metabolito es igual o 2 veces menor que la de la sustancia original, excepto H. influenzaerespecto del cual la eficiencia del metabolito es 2 veces mayor. En términos de in vitro y in vivo la sustancia original y su metabolito principal revelan un efecto aditivo o sinérgico en relación con H. influenzae dependiendo de la cepa del microorganismo.
FarmacocinéticaLa claritromicina se absorbe rápidamente y bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral del medicamento. El metabolito microbiológicamente activo 14-hidroxiaritromicina está formado por el metabolismo de primer paso. La claritromicina se puede usar independientemente de la ingesta de alimentos, ya que los alimentos no afectan la biodisponibilidad de las tabletas de claritromicina. Los alimentos retrasaron ligeramente el inicio de la absorción de claritromicina y la formación de 14-hidroximetabolito. La farmacocinética de claritromicina es no lineal, sin embargo, la concentración de equilibrio se alcanza dentro de los 2 días posteriores al fármaco. Cuando se usan 250 mg 2 veces al día, 15 a 20% del fármaco inalterado se excreta en la orina. A una dosis de 500 mg 2 veces al día, la excreción del fármaco en la orina es una gran cantidad (aproximadamente 36%). La 14-hidroxiaritromicina es el metabolito principal, que se excreta en la orina en una cantidad del 10-15% de la dosis administrada. La mayor parte de la dosis restante se excreta en las heces, principalmente con la bilis. 5–10% del compuesto original se encuentra en las heces.
Cuando se usan 500 mg de claritromicina 3 veces al día, la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo aumenta en comparación con una dosis de 500 mg 2 veces al día.
Cuando se administra por vía parenteral La claritromicina y su principal metabolito activo 14-OH están bien distribuidos en todos los tejidos y fluidos corporales. La concentración en los tejidos suele ser varias veces mayor que en el suero. Las concentraciones más altas se registraron en el hígado y los pulmones. Los siguientes son ejemplos de concentraciones en tejidos y suero:

Farmacodinámica

La claritromicina es un antibiótico macrólido semisintético y tiene un efecto antibacteriano al interactuar con la subunidad ribosómica 50S de bacterias sensibles e inhibir la síntesis de proteínas.

La claritromicina mostró alta actividad. in vitro contra cultivos bacterianos estándar y aislados. Altamente eficaz contra muchos microorganismos aerobios y anaerobios, grampositivos y gramnegativos.

Claritromicina in vitro altamente efectivo contra Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y Helicobacter (Campilobacter) pylori.Enterobacteriaceae y Rsudomonas así como otras bacterias gramnegativas degradantes de la lactosa no son sensibles a la claritromicina.

Se ha demostrado que la claritromicina tiene un efecto antibacteriano contra los siguientes patógenos: microorganismos aerobios grampositivos - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, otros microorganismos Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, micobacterias - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - complejo, que incluye: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

La producción de beta-lactamasa no afecta la actividad de la claritromicina.

La mayoría de las cepas de estafilococos resistentes a meticilina y oxacilina son resistentes a la claritromicina.

Helicobacter pylori. Sensibilidad H.pylori La claritromicina se estudió en aislamientos. H.pyloriasignado a 104 pacientes antes de la terapia farmacológica. 4 pacientes fueron aislados resistentes a cepas de claritromicina H.pylori, 2 - cepas con resistencia intermedia, en los 98 aislamientos restantes de pacientes H.pylori fueron sensibles a la claritromicina. La claritromicina tiene un efecto in vitro y para la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos (sin embargo, la seguridad y la eficacia del uso de claritromicina en la práctica clínica no ha sido confirmada por estudios clínicos y la importancia práctica sigue sin estar clara):

- microorganismos aerobios grampositivos - Streptococcus agalactiae, estreptococos (grupos C, F, G), Estreptococos del grupo Viridans,

- microorganismos aerobios gramnegativos - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida,

- microorganismos anaerobios grampositivos - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes,

- microorganismos anaerobios gramnegativos - Bacteroides melaninogenicus,

- espiroquetas - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum,

- Campylobacter - Campylobacter jejuni.

El principal metabolito de la claritromicina en el cuerpo humano es un metabolito microbiológicamente activo: 14-hidroxiaritromicina (14-OH-claritromicina). La actividad microbiológica del metabolito es la misma que la de la sustancia original, o 1-2 veces más débil en relación con la mayoría de los microorganismos. La excepción es H. influenzaerespecto del cual la eficiencia del metabolito es 2 veces mayor. La sustancia original y su metabolito principal tienen un efecto aditivo o sinérgico sobre H. influenzae en términos de in vitro y in vivo dependiendo del cultivo de la bacteria.

Los métodos cuantitativos que requieren medir el diámetro de la zona de inhibición del crecimiento de microorganismos proporcionan las estimaciones más precisas de la sensibilidad de las bacterias a los agentes antimicrobianos.

Uno de los procedimientos de determinación de sensibilidad recomendados utiliza discos impregnados con 15 µg de claritromicina (prueba de difusión de Kirby-Bauer), los resultados de la prueba se interpretan según el diámetro de la zona de inhibición del crecimiento del microorganismo y el valor MPC de claritromicina. El valor del IPC se determina por el método de dilución del medio o difusión en agar.

Las pruebas de laboratorio dan uno de 3 resultados:

- sostenible - podemos suponer que la infección no es susceptible de tratamiento con este medicamento,

- moderadamente sensible - el efecto terapéutico es ambiguo, y posiblemente aumentar la dosis puede conducir a la sensibilidad,

- sensible - se puede considerar que la infección es tratable con claritromicina.

Farmacocinética

El medicamento se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 50%. Con dosis repetidas de la droga no se detectó acumulación, y la naturaleza del metabolismo en el cuerpo humano no ha cambiado. Comer inmediatamente antes de tomar el medicamento aumentó la biodisponibilidad del medicamento en un promedio del 25%.

Claritromicina se puede aplicar antes o durante las comidas.

En investigacion in vitro unión de claritromicina a proteínas plasmáticas al 70% en una concentración de 0,45 a 4,5 μg / ml. A una concentración de 45 μg / ml, la unión disminuye al 41%, probablemente como resultado de la saturación de los sitios de unión. Esto se observa solo a concentraciones que son muchas veces más altas que las terapéuticas.

Al prescribir claritromicina a una dosis de 250 mg 2 veces al día, el máximo Css La claritromicina y la 14-hidroxicaritromicina en plasma se lograron en 2-3 días y fueron de 1 y 0.6 µg / ml, respectivamente. T1/2 la preparación inicial y su metabolito principal fueron, respectivamente, 3-4 horas y 5-6 horas. Al prescribir claritromicina en una dosis de 500 mg, 2 veces al día, el máximo Css La claritromicina y la 14-hidroxiaritromicina en plasma se lograron después de tomar la quinta dosis y promediaron 2.7-2.9 y 0.88-0.83 µg / ml, respectivamente. T1/2 la preparación inicial y su metabolito principal fueron 4.5-4.8 hy 6.9-8.7 h, respectivamente.

En equilibrio, el nivel de 14-hidroxiaritromicina no aumenta en proporción a las dosis de claritromicina, y T1/2 La claritromicina y su metabolito principal aumentan con el aumento de la dosis. La naturaleza no lineal de la farmacocinética de la claritromicina se asocia con una disminución en la formación de metabolitos 14-OH y N-desmetilados con el uso de dosis más altas, lo que indica la no linealidad del metabolismo de la claritromicina cuando se toman dosis altas. Con la orina, aproximadamente el 37.9% se excreta después de tomar 250 mg y el 46% después de tomar 1200 mg de claritromicina, a través del intestino, aproximadamente el 40.2 y el 29.1%, respectivamente.

La claritromicina y su metabolito 14-OH están bien distribuidos en tejidos y fluidos corporales. Después de la administración oral de claritromicina, su contenido en el líquido cefalorraquídeo permanece bajo (con una permeabilidad BBB normal del 1 al 2% del nivel en el suero sanguíneo). El contenido en los tejidos suele ser varias veces mayor que el contenido en el suero.

La tabla muestra ejemplos de concentraciones de tejido y suero.

Formulario de liberación

Klacid 500 mg y 250 mg se producen en forma de tabletas que están recubiertas con una cáscara amarilla. Las tabletas son de forma ovalada, el corte muestra la presencia de dos capas: una película amarilla y un núcleo blanquecino. En una ampolla hecha de papel de aluminio, puede contener 7, 10 o 14 tabletas, 1, 2 o 3 de estas ampollas se empaquetan en una caja de cartón.

Acción farmacológica

Sustancia activa claritromicina entra en el grupo de macrólidos, semisintéticos antibióticos. El efecto antibacteriano se produce al suprimir la síntesis de bacterias proteicas. La consistencia de la píldora es tal que el ingrediente activo se libera gradualmente a medida que el medicamento pasa a través del tracto digestivo. Claritromicina activo contra cultivos bacterianos aislados y estándar. Se observa un alto efecto cuando se usa un agente para tratar la enfermedad del legionario, la neumonía de etiología micoplasmal. Las bacterias gramnegativas no son sensibles a claritromicina.

El ingrediente activo actúa activamente como agente antibacteriano contra Estreptococo grupo A, neumococodorado estafilococomicroorganismos patógenos infección hemofílica, listeriosis, gonorrea, neumonía, neumoclamidosis, lepra, clamidia, carasesporotricosis

Aquellos patógenos que no demuestran sensibilidad a Oxacilina y Meticilinatambién son resistentes a la influencia claritromicina.

También se observan efectos positivos. claritromicina en relación con el siguiente microorganismo (la eficacia y la seguridad no se confirman en el curso de los estudios clínicos): estreptococos verdes, peptococos, estreptococos del grupo B, C, F, G, patógenos de la pasteurelosis de las aves, tos ferina, toxicoinfección humana, enfermedad del acnéborreliosis sífilisenterocolitis

En el proceso del metabolismo. claritromicina el cuerpo secreta 14-hidroxiaritromicina activa, que exhibe actividad microbiológica. El metabolismo ocurre en el hígado humano. Si una persona tomaba la droga regularmente, no había aumento en la actividad de su influencia.

Indicaciones de uso

El uso del medicamento Klacid está indicado para las siguientes enfermedades y afecciones:

  • enfermedades infecciosas del tracto respiratorio, partes inferiores (neumonía, bronquitis y otros.)
  • enfermedades infecciosas del tracto respiratorio, divisiones superiores (con angina, sinusitis, faringitis y otros.)
  • infecciones de tejidos blandos, piel (foliculitis, tazay otros.)
  • infecciones micobacterianas que provocaron Mycobacterium intracellulare y Mycobacterium avium,
  • infecciones provocadas por Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii.

También se practican medios de recepción para la prevención de infecciones, desencadenadas por el complejo Mycobacterium avium (MAC). Designado para reducir la frecuencia de manifestaciones de recurrencia de la úlcera duodenal.

Contraindicaciones

No puede tomar un antibiótico en los siguientes casos:

  • a las alta sensibilidad organismo a los medios de un grupo de macrólidos,
  • a las porfirias,
  • durante del embarazo y amamantamiento,
  • niños hasta 3 años.

Precaución significa prescrito para violaciones de los riñones y el hígado.

No puedes tomarlo a la vez claritromicina y tales drogas: Terfenadina, cizaprid, DIhidroergotamina, Pimozida, Uhrgottamina, Unstemizol.

Efectos secundarios

Si se administra Klacid IV o se realiza la administración oral del agente, pueden producirse varios efectos secundarios. Si tales efectos ocurren después de la administración i / v o la ingestión de tabletas, es imprescindible informar al especialista. Son posibles las siguientes manifestaciones:

  • Funciones del SNC: cambio de sabor,gdolores de hojalata.
  • Sistema digestivo: náuseasdolor abdominal diarrea, vómitos, dispepsia.
  • Reacciones locales con la introducción de la solución.: procesos inflamatorios en el sitio de inyección, flebitis, dolor durante la palpación.
  • Valores de laboratorio: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas.

Además de tales efectos secundarios, son posibles los efectos secundarios que aparecen con menos frecuencia:

Instrucciones de uso Klacida (método y dosificación)

Las instrucciones de uso de Klacida para niños y adultos prevén la entrada de fondos en el interior, independientemente de la comida.

Los pacientes adultos se muestran tomando 250 mg de claritromicina dos veces al día. Si se están tratando enfermedades graves, infecciones micobacterianas, la dosis puede aumentarse a 500 mg dos veces al día. En la mayoría de los casos, el tratamiento dura de 5 a 14 días.

Si se prescribe para tratamiento Suspensión Klacid, las instrucciones de uso deben cumplirse estrictamente. La suspensión se prescribe para el tratamiento de niños, se puede tomar independientemente del uso de alimentos, se puede tomar con leche. Para preparar la suspensión para su uso, debe agregar gradualmente agua a la marca en el vial y luego agitarla. En 5 ml de suspensión 60 ml contienen 125 mg de claritromicina, en 5 ml de suspensión 100 ml contienen 250 mg de claritromicina. Guarde la suspensión durante dos semanas a temperatura ambiente.

Antes de administrar el antibiótico Klacid a los niños, es necesario agitar bien la suspensión. Se recomienda que los niños usen una dosis de 7.5 mg por 1 kg de peso corporal dos veces al día por día. La dosis máxima permitida es de 500 mg dos veces al día. La terapia puede continuar de 5 a 10 días.

Interacción

Estrictamente no se permite compartir claritromicina y drogas Astemizol, Pimozida, Terfenadina, Cisaprida, como en este caso, es probable el desarrollo de efectos secundarios graves. En particular, es posible la manifestación de arritmias cardíacas, que incluyen fibrilación ventricular, taquicardia ventricular.

Con el uso simultáneo de claritromicina y Ergotamina o Dihidroergotamina Es probable la intoxicación aguda por medicamentos del grupo de ergotamina. En particular, puede producirse isquemia de extremidades, espasmo vascular, etc. No se permite la administración simultánea de claritromicina y alcaloides del cornezuelo de centeno.

Los inductores de CYP3A inducen el metabolismo de la claritromicina. Como resultado, la concentración de claritromicina y su efectividad disminuyen. Si claritromicina y Rifabutinla concentración aumenta en plasma Rifabutina y disminuye la concentración de claritromicina.

Preparaciones Nevirapina, Efavirenz, Rifabutina, Rifapentina capaz de acelerar el metabolismo de la claritromicina, reduciendo así su concentración en plasma y aumentando la concentración de su metabolito - 14-OH-claritromicina. Como resultado, la eficacia terapéutica puede disminuir.

Disminución de la concentración claritromicinacelebrado al compartirlo con etravirina.

Es necesario ajustar las dosis de los medicamentos cuando se administran conjuntamente claritromicina y ritonavir.

Con el tratamiento simultáneo con Klacid y medicamentos hipoglucemiantes orales o insulina, puede ocurrir hipoglucemia severa. El nivel de glucosa debe controlarse constantemente.

Mientras toma un antibiótico con Quinidina, Disopiramida posible taquicardia ventricular.

Las precauciones deben tomar claritromicina para quienes reciben medicamentos, sustratos de isoenzima CYP3A, así como en combinación con estatinas.

Tratamiento concurrente con claritromicina y Simvastatina.

Es importante controlar la condición del paciente durante el tratamiento conjunto. Enharfarinay claritromicina debido a la probabilidad de sangrado.

Cuando se administra conjuntamente con claritromicina y tadalafil, sildenafil, vardenafil Es necesario reducir la dosis de los últimos medicamentos.

Tratamiento antibiótico simultáneo y teofilina o carbamazepina conduce a un aumento en la concentración de estos medicamentos en el torrente sanguíneo.

Cuando se usa claritromicina y triazolam Es probable que afecte al sistema nervioso central, como resultado, se desarrolla somnolencia y confusión.

Es imposible tomar claritromicina y colchicina a la vez para personas con insuficiencia hepática o renal.

Con tratamiento simultáneo con claritromicina y Digoxina El efecto de este último es mayor. Requiere monitoreo constante del nivel de digoxina en el suero.

Efectos bidireccionales marcados de las drogas mientras toma claritromicina y atazanaviraasí como claritromicina e itraconazol, claritromicina y saquinavira.

Cuando se trata simultáneamente con un antibiótico y Amlodipino, Verapamilo,diltiazemaumenta la probabilidad de hipotensión arterial.

Instrucciones especiales

En personas con enfermedad hepática, puede haber un cambio en las enzimas séricas, a partir del cual las tabletas deben prescribirse con cuidado.

Se prescribe cuidadosamente a personas que, en paralelo, toman otros medicamentos que son metabolizados por el hígado.

Con un tratamiento antibiótico prolongado, es posible la formación de colonias con una gran cantidad de hongos y bacterias insensibles.

En las enfermedades hepáticas crónicas, las enzimas séricas deben controlarse regularmente.

Posible manifestación colitis seudomembranosa con tratamiento antibiótico También es posible cambiar la microflora intestinal normal.

Se debe tener precaución con las personas, insuficiencia cardíaca grave, bradicardia, hipomagnesiemia. Necesita monitorear constantemente el ECG, determinando el aumento en el intervalo QT.

Posible aumento de los síntomas miastenia en personas que toman claritromicina.

El polvo de suspensión de Klacid contiene sacarosa, que debe tenerse en cuenta para las personas que sufren de diabetes mellitus.

En el tratamiento de la claritromicina, debe administrar cuidadosamente el transporte y realizar acciones que requieran una alta concentración de atención.

Análogos de Clacida

Los análogos de Klacida son productos que pertenecen al mismo grupo y tienen una sustancia activa similar a Klacida. Este medicamento Klacid CP, CLABAX, Clarexida, Binoculares, Klaritsit, Claritrosina, Claritromicina, Claromina etc. Es posible reemplazar el remedio solo después de la aprobación del médico, ya que cada una de las preparaciones indicadas tiene ciertas peculiaridades de uso y efectos secundarios.

El precio de los análogos puede ser mayor o menor. Las diferencias Klacid y Klacid CP en el sentido de que el último fármaco es un fármaco de acción prolongada, es decir, el principio activo se libera más lentamente.

Klacid para niños

Klacid para niños se puede usar a partir de los tres años. En la mayoría de los casos, los niños reciben suspensión de Klacid. Las revisiones para niños indican que este medicamento es bastante efectivo. El precio de la suspensión es bastante alto. La dosis para niños es la siguiente: 7,5 mg de la droga por kg de peso del niño dos veces al día. La dosis diaria más alta es de 500 mg.

A los niños que ya han cumplido 12 años se les recetan 250 mg (tabletas) dos veces al día. Existe evidencia de que los niños toleran Klacid más fácilmente que otros antibióticos. Por lo tanto, el medicamento a menudo se prescribe para angina, bronquitis, neumoníay otros. Sin embargo, no debemos olvidar que todavía se producen efectos secundarios.

Opiniones Klacide

Comentarios Klatside encontró positivos y no demasiado entusiastas. Muchos pacientes notan que el antibiótico actúa de manera efectiva y acelera significativamente el proceso de curación. Pero también hay historias de que el medicamento provocó la manifestación de efectos secundarios y, como resultado, el médico se vio obligado a seleccionar otro antibiótico para el tratamiento.

Los padres que dieron la droga a los niños, las revisiones de Klacida también dejan diferentes. No menos importantes son las revisiones de los médicos, quienes indican que los expertos creen que este antibiótico es efectivo y que a menudo se prescribe a adultos y niños.

Precio Klacida donde comprar

Puede comprar este antibiótico en cualquier farmacia, su costo depende de la forma de liberación y la dosis. El precio de las tabletas Klacid de 250 mg es en promedio 650-800 rublos por paquete de 10 tabletas. El precio de Klacid 500 mg varía de 800 rublos por paquete de 14 piezas. Precio Suspensión Klacid - Un promedio de 380 rublos por botella de 125 ml. El precio Klacida en Ucrania es de 290 UAH por paquete de 10 tabletas de 250 mg.

Klacid: indicaciones, aplicaciones, almacenamiento.

Klacid: pertenece a un grupo de medicamentos como antibióticos, macrolitos. Este medicamento está en varias formas: polvo, tabletas y liofilizado (un método de secado suave de sustancias, en el que el medicamento se seca por congelación). El medicamento contiene gránulos, con los cuales puede preparar una suspensión, cápsulas, etc. Para familiarizarse con las indicaciones de uso, utilice las instrucciones o la información que se encuentra a continuación.

Efecto farmacológico de la droga

Como ya se mencionó anteriormente, "Klacid" es un antibiótico, que pertenece a los macrolitos. "Klacid" tiene un rendimiento muy alto, que mostró pruebas. También mostró una alta eficiencia en enfermedades como los legionarios. También puede notar una muy buena eficacia en la neumonía. Dado que Klacid es un antibiótico, tiene propiedades antibacterianas, por lo que pueden luchar eficazmente contra Staphylococcus aureus, así como contra otras enfermedades.

Dosis "Klacida"

Puede tomar el medicamento antes de las comidas, después de las comidas y durante las comidas. No hay diferencia Los adultos no deben tomar más de 250 mg dos veces al día. No tome este medicamento por más de catorce días. Pero si tiene una infección por micobacterias, el médico le recetará una dosis más alta: 500 mg, también dos veces al día. En las enfermedades infecciosas, la duración de la píldora cambia, generalmente se ajusta y establece. Si tiene que combinar "Klacid" con otras drogas, entonces debe usarlo estrictamente, como se indica en las instrucciones adjuntas.

Aplicación por niños

Los niños también pueden tomar este medicamento. No se preocupe, el medicamento se absorbe bien en las paredes del tracto gastrointestinal. Los alimentos pueden retrasar la absorción en las paredes de claritromicina, sin tener un efecto particular en la biosfera del organismo en su conjunto. Los niños deben recibir una suspensión. Solo la suspensión se puede administrar con leche. Para preparar la suspensión, debe tomar una botella de estos gránulos y agregar al agua tibia, luego debe agitar bien. Dicha mezcla se puede almacenar no más de dos semanas (es mejor no ponerla en el refrigerador). Debe recordarse que se recomienda tomar la suspensión en esta dosis: 7,5 mg por 1 kilogramo y dos veces al día. Tomar la suspensión no debe ser más de cinco o siete días.
Si se encuentra una infección por micobacterias en un niño, entonces se debe tomar la siguiente dosis: 15-20 mg por un kilogramo de peso, dos veces al día. El medicamento debe continuarse hasta que el niño tenga efecto.

El almacenamiento debe observarse con mucho cuidado, ya que es una de las violaciones más pequeñas y el medicamento puede dañarse y no ser apto para el consumo. Si tiene píldoras, debe almacenarlas a una temperatura que no exceda los 25 grados, su vida útil es de cinco años.
Pero si tiene un tipo diferente de medicamento: polvo, entonces debe almacenarse a una temperatura de no más de 30 grados y su vida útil es ligeramente menor que la de las tabletas: dos años.
Pero si ya ha preparado la suspensión, puede almacenarla durante no más de catorce días, entonces sus propiedades ya están destruidas.

Dosis y administración

Pacientes con función renal normal.

La dosis habitual es de 500 mg 2 veces al día con un intervalo de 12 horas en forma de infusión intravenosa prolongada (dentro de los 60 minutos) después de la dilución del medicamento en la solución de infusión deseada.

Pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min)

La dosis de claritromicina debe reducirse a la mitad de la dosis recomendada habitual. Klacid V.V. No utilizar para administración en bolo o intramuscular.

El tratamiento continúa durante 2-5 días, dependiendo de la gravedad de la condición del paciente, y luego, si es posible, proceda a recibir el medicamento para administración oral.

Preparación de la solución de infusión.

1. Prepare una solución inicial de Klacida V.V. para administración intravenosa, agregue 10 ml de agua estéril para inyección en un vial de 500 mg de claritromicina. Use solo agua estéril para inyección, ya que otros solventes pueden formar un precipitado. No utilice disolventes que contengan conservantes o sales inorgánicas. La estabilidad química y física se mantiene durante 48 horas cuando se almacena a 5 ° C y durante 24 horas a 25 ° C. Desde un punto de vista microbiológico, el medicamento diluido debe usarse inmediatamente. Si no se usa de inmediato, debe almacenarse en condiciones asépticas, generalmente no más de 24 horas a una temperatura de 2 a 8 ° C.

Antes de la introducción de la solución inicial de Klacida V.V. (500 mg en 10 ml de agua para inyección) debe diluirse con un mínimo de 250 ml de uno de los siguientes disolventes: solución de glucosa al 5% en solución de Ringer lactato, solución de glucosa al 5%, solución de lactato de Ringer, solución de glucosa al 5% en solución de sodio al 0,3% cloruro, Normosol-M en solución de glucosa al 5%, Normosol-R en solución de glucosa al 5%, solución de glucosa al 5% en solución de cloruro de sodio al 0,45% y solución de cloruro de sodio al 0,9%.

La estabilidad química y física se mantiene durante 48 horas cuando se almacena a 5 ° C y 6 horas a 25 ° C. Desde un punto de vista microbiológico, la solución preparada debe usarse inmediatamente. Si la solución no se usa inmediatamente, debe almacenarse en condiciones asépticas, generalmente no más de 24 horas a una temperatura de 2 a 8 ° C.

No se pueden agregar medicamentos o reactivos a la solución de infusión de Klacid VV hasta que se haya determinado su efecto sobre la estabilidad química y física de la solución antibiótica.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más comunes y comunes en adultos y niños tratados con claritromicina son dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos y distorsión del gusto. Estas reacciones adversas generalmente son ligeramente pronunciadas y son consistentes con el perfil de seguridad conocido de los antibióticos macrólidos. Durante los estudios clínicos, no hubo diferencias significativas en la incidencia de estas reacciones adversas entre los grupos de pacientes que tenían o tenían infecciones por micobacterias.

A continuación se presentan las reacciones adversas que ocurrieron durante los ensayos clínicos y en el uso posterior a la comercialización de varias formas de dosificación y dosis de claritromicina, incluido el polvo liofilizado. Las reacciones adversas, al menos probablemente relacionadas con la claritromicina, se distribuyen entre los sistemas de órganos y por frecuencia de ocurrencia: más del 10% son muy frecuentes, 1-10% son frecuentes, 0.1-1% son poco frecuentes y con una frecuencia desconocida * ( reacciones identificadas por la observación posterior a la comercialización, la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden descendente de gravedad de las manifestaciones, si la gravedad se pudo evaluar.

Infecciones e invasiones: infrecuente: celulitis 1, candidiasis oral, gastroenteritis 2, infección 3, infección vaginal, con una frecuencia desconocida: colitis pseudomembranosa, erisipela, eritrasma.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: infrecuente: leucopenia, neutropenia 4, trombocitemia 3, eosinofilia 4, con frecuencia desconocida: agranulocitosis, trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunitario: infrecuente - reacciones anafilactoides, hipersensibilidad, con una frecuencia desconocida - reacciones anafilácticas.

Se informó sobre reacciones cutáneas ampollosas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyel.

Trastornos metabólicos y nutricionales: poco frecuentes - anorexia, pérdida de apetito, con una frecuencia desconocida - hipoglucemia.

Trastornos mentales: frecuente - insomnio, infrecuente - ansiedad, nerviosismo 3, llanto 3, con una frecuencia desconocida - psicosis, confusión, despersonalización, depresión, desorientación, alucinaciones, pesadillas.

Trastornos del sistema nervioso central: frecuentes - disgeusia (alteración del gusto), dolor de cabeza, distorsión del gusto, infrecuente - pérdida de conciencia 1, discinesia 1, mareos, somnolencia, temblor, con una frecuencia desconocida - convulsiones, agevziya (pérdida de 1 sensibilidad al gusto) , parosmia, anosmia.

Alteraciones del órgano de la audición y trastornos del laberinto: poco frecuentes: mareos, deterioro de la audición, zumbidos en los oídos, con una frecuencia desconocida: pérdida de la audición.

Trastornos cardíacos: infrecuentes: paro cardíaco 1, fibrilación auricular 1, prolongación del intervalo QT, extrasístoles 1, latidos cardíacos, con frecuencia desconocida: taquicardia ventricular de pirueta (torsades de pointes) 1, taquicardia ventricular.

Trastornos vasculares: frecuentes - vasodilatación 1, con frecuencia desconocida - hemorragia.

Por parte del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: infrecuente: asma 1, hemorragia nasal 2, embolia pulmonar 1.

Trastornos del sistema digestivo: frecuentes: diarrea, vómitos, dispepsia, náuseas, dolor abdominal, infrecuentes: esofagitis 1, enfermedad por reflujo gastroesofágico 2, gastritis, proctalgia 2, estomatitis, glositis, hinchazón 4, estreñimiento, boca seca, eructos , flatulencia, con frecuencia desconocida: pancreatitis aguda, decoloración de la lengua, decoloración de los dientes, colitis causada por Clostridium difficile.

Trastornos del sistema hepatobiliar: frecuentes - pruebas de función hepática anormales, infrecuente - colestasis 4, hepatitis 4, aumento de ALT, ACT, GGT 4, con frecuencia desconocida - insuficiencia hepática, ictericia colestática, ictericia hepatocelular. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: frecuentes - erupción cutánea, erupción cutánea, infrecuente - dermatitis bullosa 1, prurito, urticaria, sarpullido 3 Makulo-papular, con frecuencia desconocida - síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, reacción de la piel de drogas, que se acompaña de eosinofilia y manifestaciones sistémicas (DRESS), acné, enfermedad de Schönlein-Genoch.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo: infrecuente - espasmos musculares 3, rigidez musculoesquelética 1, mialgia 1, con una frecuencia desconocida - rabdomiólisis 2 (en algunos informes de rabdomiólisis se utilizó claritromicina simultáneamente con estatinas, fibratos, colchicina o alopurina miopatía

Trastornos renales y del sistema urinario: poco frecuentes: aumento de la creatinina 1 en sangre, aumento de la urea 1 en sangre, con frecuencia desconocida: insuficiencia renal, nefritis intersticial.

Trastornos generales y el sitio de inyección (para infusión de claritromicina): muy frecuente - flebitis en el sitio de inyección 1, frecuente - dolor en el sitio de inyección 1, inflamación en el sitio de inyección 1, dolor a la palpación, infrecuente - molestias 4, fiebre 3, astenia, dolor pecho 4, escalofríos 4, fatiga 4.

Pruebas de laboratorio: poco frecuentes: cambio en la proporción de albúmina-globulina 1,

un aumento en el nivel de fosfatasa alcalina en la sangre 4, un aumento en el nivel de lactato deshidrogenasa en la sangre 4, con una frecuencia desconocida: un aumento en la proporción internacional normalizada, un aumento en el tiempo de protrombina, un cambio en el color de la orina.

La frecuencia es desconocida, ya que estas reacciones se informaron voluntariamente de una población de pacientes no identificados. No siempre es posible determinar con precisión su frecuencia o relación causal con la toma del medicamento. La experiencia general del claritismo es de más de mil millones de días de pacientes.

, '2' 3 '4 0 estas reacciones adversas se informaron solo cuando se usó el medicamento en forma de: 1 - polvo liofilizado para preparar la solución para infusiones, 2 - tabletas de acción prolongada, 3 - suspensiones, 4 - tabletas de liberación inmediata.

Durante los ensayos clínicos de formas orales de claritromicina, también se han informado parestesias, artralgias y angioedemas.

Ha habido informes muy raros de dolor en pacientes que tomaron rifabutina simultáneamente. La mayoría de los casos fueron reversibles.

El desarrollo de toxicidad por colchicina (incluso mortal) se informó con el uso combinado de claritromicina y colchicina, especialmente en pacientes de edad avanzada, incluso en el contexto de insuficiencia renal.

Pacientes con sistema inmunitario deteriorado.

En pacientes con SIDA y otros pacientes con sistemas inmunes deteriorados que han usado dosis altas de claritromicina por más tiempo de lo recomendado para el tratamiento de infecciones por micobacterias, no siempre es posible distinguir las reacciones adversas asociadas con el uso del medicamento y los síntomas de enfermedades primarias o concomitantes.

En pacientes adultos que recibieron 1000 mg diarios de claritromicina, los efectos secundarios más frecuentes fueron náuseas, vómitos, distorsión del gusto, dolor abdominal, diarrea, erupción cutánea, hinchazón, dolor de cabeza, estreñimiento, pérdida auditiva, aumento de AJIT y ACT. Con poca frecuencia apareció disnea, insomnio y boca seca. En el 2-3% de los pacientes, hubo un aumento significativo en los niveles de AJ1T y ACT y una disminución significativa en el número de leucocitos y plaquetas en la sangre. Varios pacientes tuvieron un aumento en la urea en sangre.

Sobredosis

En caso de sobredosis, suspenda el uso de claritromicina y comience el tratamiento sintomático adecuado.

Los informes existentes indican que una sobredosis de claritromicina cuando se administra puede causar síntomas del tracto gastrointestinal. Un paciente con antecedentes de psicosis bipolar que tomó 8 g de claritromicina desarrolló cambios en el estado mental, el comportamiento paranoico, la hipocalemia y la hipoxemia. Las reacciones adversas que acompañan a una sobredosis deben tratarse con medidas de eliminación y terapia sintomática. Al igual que con otros macrólidos, es poco probable que la hemodiálisis o la diálisis peritoneal afecten significativamente la claritromicina sérica.

Dosificación y Administración

Se ingiere, independientemente de la comida. La dosis diaria de Klacida para niños mayores de 12 años y adultos es de 0.25 g dividida en 2 dosis. Con infecciones más severas (incluyendo micobacterias, excepto tuberculosis), la dosis se incrementa a 0.5 g 2 veces al día. La duración de la terapia varía dentro de 5-14 días.

En los casos de tratamiento de infecciones MAC diseminadas en pacientes con SIDA, la terapia se continúa mientras exista eficacia microbiológica y clínica. El medicamento debe usarse en combinación con otros agentes antibacterianos activos contra estos patógenos. El médico determina individualmente la duración del tratamiento de otras infecciones por micobacterias no tuberculosas.

La dosis recomendada del medicamento para la prevención de infecciones causadas por MAS en adultos es de 0,5 g 2 veces al día.

A los pacientes con infecciones odontogénicas se les receta 1 tableta 2 veces al día durante 5 días.

A los pacientes con úlcera péptica, cuyo agente causal es Helicobacter pylori, se les puede recetar 0,5 g de claritromicina 2 veces al día en combinación con otros medicamentos antimicrobianos e inhibidores de la bomba de protones durante 1-2 semanas.

Los pacientes con insuficiencia renal toman la mitad de la dosis habitual de claritromicina (0,25 g 1 vez al día) o, para infecciones más graves, 0,25 g 2 veces al día. La duración de la terapia no es más de 2 semanas.

Preparado a partir de la solución de liofilizado para perfusión se administra por vía intravenosa durante 1 hora o más.

La dosis recomendada es de 1 g por día, dividida en dos partes iguales, cada una de las cuales se administra después de disolverse en un disolvente apropiado.

Los datos sobre la dosis de Klacida para administración intravenosa a niños no están disponibles.

Se prohíbe la inyección intramuscular de la solución, así como un bolo.

Para pacientes con infección por VIH, se recomienda la medicación oral.

La dosis recomendada para infecciones micobacterianas localizadas y diseminadas en adultos es de 1 g por día en dos dosis.

La terapia intravenosa en pacientes severos se lleva a cabo dentro de 2-5 días con la posible transición posterior (según lo prescrito por un médico) a la forma oral del medicamento.

Dosis de Klacid para pacientes con insuficiencia renal y aclaramiento de creatinina

Suero sanguíneo (µg / ml)

La concentración máxima de claritromicina es de entre 5,16 y 9,40 μg / ml después de la perfusión de 500 mg y 1000 mg de claritromicina durante 1 h, respectivamente. La concentración máxima de 14-OH-claritromicina es de 0.66 μg / ml después de la infusión de 500 mg y 1.06 μg / ml después de la administración de 1000 mg de claritromicina.
La vida media de la claritromicina depende de la dosis del fármaco y es de 3.8 a 4.5 horas, mientras que la vida media de la 14-OH-claritromicina es de 7.3 horas (con la introducción de 500 mg) y 9.3 horas (con la introducción de 1000 mg).
En equilibrio, los valores de AUC con un aumento en la dosis cambiaron desproporcionadamente, es decir, hubo una dependencia no lineal de los valores de AUC de 22.29 h • μg / ml a 53.26 h • μg / ml a dosis de 500–1000 mg / h, respectivamente. Los valores de AUC 14-OH-claritromicina variaron de 8,16 h • μg / ml a 14,76 h • μg / ml.
La concentración de claritromicina en los tejidos es varias veces mayor que la concentración del fármaco en la sangre. Se encontró una concentración elevada tanto en el tejido amigdalino como pulmonar. En dosis terapéuticas, la claritromicina se une en un 80% a las proteínas plasmáticas.
La claritromicina penetra en la mucosa gástrica. El contenido de claritromicina en la membrana mucosa y el tejido del estómago es mayor con el uso de claritromicina junto con omeprazol que con la monoterapia con claritromicina.
Cinética tabletas de claritromicina de acción prolongada en comparación con las tabletas de liberación inmediata de 250 y 500 mg. La absorción fue equivalente cuando se aplicaron dosis equivalentes. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 50%. Con el uso repetido de la droga no se detecta la acumulación y la naturaleza del metabolismo en el cuerpo humano no cambia.
Sujetos sanos
Después de tomar tabletas de claritromicina de acción prolongada en el interior después de comer 500 mg / día, la concentración máxima de equilibrio de claritromicina y 14-OH-claritromicina en el plasma sanguíneo es de 1.3 y 0.48 μg / ml, respectivamente. La vida media de la droga y su metabolito fue de 5.3 y 7.7 horas, respectivamente. Después de tomar 1000 mg de CP Clacid por día (2 tabletas de 500 mg), la concentración máxima máxima de claritromicina y 14-OH-claritromicina promedia 2.4 µg / ml y 0,67 µg / ml, respectivamente. La vida media de la sustancia materna y su metabolito principal es de 5.8 y 8.9 horas, respectivamente. El tiempo para alcanzar la concentración sérica máxima cuando se toman 500 y 1000 mg / día se alcanzó después de 6 horas. La concentración de equilibrio de claritromicina 14-OH no aumenta proporcionalmente a la dosis de claritromicina, y la vida media de claritromicina y su metabolito principal aumenta con el aumento de la dosis. La naturaleza no lineal de la farmacocinética de claritromicina se asocia con una disminución en la formación de metabolitos 14-hidroxilados y N-desmetilados cuando se usan dosis más altas.
Alrededor del 40% de la dosis de claritromicina se excreta en la orina, a través del intestino, el 30%.
Los pacientes
La claritromicina y su metabolito 14-OH están ampliamente distribuidos en los tejidos y fluidos corporales. Después de la administración oral, el contenido de claritromicina en el LCR sigue siendo bajo (nivel de 1 a 2% en suero en el estado normal de BBB). La concentración de claritromicina en los tejidos suele ser varias veces mayor que en el suero.
Disfunción hepática
En pacientes con disfunción hepática moderada o grave, pero con función renal preservada, no es necesario ajustar la dosis de claritromicina.
Disfunción renal
En caso de insuficiencia renal, la concentración plasmática mínima y máxima aumenta, la vida media de AUC y claritromicina y 14-OH-claritromicina. La eliminación y la eliminación constante con orina disminuye. El grado de cambio de estos indicadores depende del grado de disfunción renal: cuanto más dura es la violación, más pronunciados son los cambios en los indicadores.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada, el nivel de claritromicina y 14-OH-claritromicina en la sangre es mayor y la eliminación es más lenta en comparación con la de los pacientes jóvenes. Los cambios en la farmacocinética en los ancianos se asocian principalmente con la insuficiencia renal y no con la edad del paciente.

La cantidad de suspensión Clacid 250 mg / 5 ml (por día)

* Para niños que pesen hasta 8 kg, la dosis debe calcularse por kilogramo de peso corporal (7,5 mg / kg 2 veces al día).

Dosificación para insuficiencia renal |
Para los niños con un aclaramiento de creatinina de 30 ml / min, la dosis de Klacida debe reducirse en un 50%. El tratamiento no debe durar más de 14 días.
Infecciones micobacterianas
Para el tratamiento de infecciones por micobacterias, la dosis recomendada para niños de Klacida en forma de suspensión es de 15 a 30 mg / kg / día, dividida en 2 dosis.
El tratamiento continúa hasta que se observe la eficacia clínica del uso del medicamento (puede ser necesario agregar otros medicamentos antimicobacterianos).

Tabla 2. La dosis recomendada para niños con infección por micobacterias, dependiendo del peso corporal.

Peso corporal * niño
(kg)
Cantidad de suspensión
Klacida 250 mg / 5 ml (por día)

* Los niños que pesen hasta 8 kg deben contar con un kilogramo de peso corporal (15-30 mg / kg / día).

El método de preparación de la suspensión.
Para preparar la suspensión, es necesario agregar el agua en el vial que contiene los gránulos hasta la marca y agitar bien. Si es necesario, agregue agua a la etiqueta especificada.
Antes de cada uso del medicamento, agite intensamente la botella con la suspensión preparada.
Klacid en polvo, liofilizado para la preparación de p-ra para perfusión
Para adultos, la dosis promedio es de 500 mg 2 veces al día con un intervalo de 12 horas en forma de infusión intravenosa a largo plazo (dentro de los 60 minutos) después de diluir el medicamento en la cantidad requerida de infusión p-ra.
Klacid V.V. no se aplica a bolo o inyección im.
Uso en pacientes con infección por micobacterias: pacientes con infecciones micobacterianas localizadas y diseminadas causadas por M. avium, M. Intracellulare M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasiiLa dosis recomendada de claritromicina para adultos es de 1 g por día en forma de 2 infusiones.
El tratamiento continúa durante 2 a 5 días, dependiendo de la gravedad de la condición del paciente, y luego, si es posible, cambian a la medicación oral.
Uso en pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), la dosis de claritromicina debe reducirse a la mitad de la dosis habitual recomendada.
Preparación de infusión p-ra
Prepare el p-r inicial Klacida V.V. para el encendido / en la introducción, agregar 10 ml de agua estéril para inyección en un vial con 500 mg de claritromicina. Use solo agua estéril para inyección, ya que otros solventes pueden formar un precipitado. No utilice disolventes que contengan conservantes o sales inorgánicas.
La estabilidad química y física de la p-ra se mantiene durante 48 horas cuando se almacena a 5 ° C y 24 horas a 25 ° C. Desde un punto de vista microbiológico, la solución preparada del medicamento debe usarse de inmediato. Si no se usa de inmediato, debe almacenarse en condiciones asépticas. La solución permanece estable durante 24 horas a una temperatura de 2–8 ° C.
Antes de la introducción de la r-Klacida V.V. inicial (500 mg en 10 ml de agua para inyección) debe diluirse con al menos 250 ml de uno de los siguientes solventes: dextrosa al 5% en solución de lactato de Ringer, dextrosa al 5%, solución de lactato de Ringer, dextrosa al 5% en 0.3% p -en cloruro de sodio, Normosol-M en dextrosa al 5%, Normosol-R en dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución de cloruro de sodio al 0,45% y solución de cloruro de sodio al 0,9%.
La estabilidad química y física del p-ra obtenido se mantiene durante 48 horas cuando se almacena a 5 ° C y 6 horas a 25 ° C. Desde un punto de vista microbiológico, el rr preparado debe usarse inmediatamente. Si el pp no ​​se usa inmediatamente, debe almacenarse en condiciones asépticas. La solución permanece estable durante 24 horas a una temperatura de 2–8 ° C.
No se deben agregar medicamentos o reactivos a la solución de infusión de Klacida V.V. hasta que se haya determinado su influencia en la estabilidad química y física de la solución del antibiótico.

Los efectos secundarios de la droga Klacid

La claritromicina generalmente se tolera bien.
En la pestaña3 muestra los efectos secundarios que se han producido en pacientes con el uso de claritromicina en / dentro y dentro durante los estudios clínicos. Los efectos secundarios se distribuyen por sistema de órganos y por frecuencia de ocurrencia (1-10% - frecuente).

Tabla 3

Efectos secundarios

Diarrea, náuseas, dolor abdominal, dispepsia, vómitos.

Aumento de las enzimas hepáticas.

En la pestaña 4 muestra las reacciones adversas derivadas del uso posterior a la comercialización de diversas formas de dosificación y dosis de claritromicina, incluidas tabletas de acción prolongada y polvo liofilizado.

Tabla 4

Reacciones adversas

Infecciones e invasiones.

Candidiasis oral

Violaciones de la sangre y del sistema linfático.

Trastornos del sistema inmunitario.

Reacciones anafilácticas, hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo y la nutrición 1

Psicosis, alucinaciones, desorientación, confusión, despersonalización, depresión, ansiedad, insomnio, pesadillas.

Trastornos del sistema nervioso

Convulsiones, mareos, agevziya, anosmia, disgeusia, parosmia.

Las infracciones por parte del órgano de la audición y las infracciones del laberinto

Pérdida auditiva (generalmente recuperada después de la interrupción de la terapia), mareos, tinnitus.

Taquicardia ventricular del tipo de pirueta, prolongación del intervalo. Q - Ttaquicardia ventricular

Pancreatitis aguda, glositis, estomatitis, decoloración de la lengua y los dientes.

Violaciones del sistema hepatobiliar 3

Insuficiencia hepática, hepatitis, hepatitis colestásica, ictericia colestática, ictericia hepatocelular, función hepática anormal

Violaciones de la piel y del tejido subcutáneo.

Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, erupción cutánea.

Trastornos renales y del sistema urinario.

Aumento de la creatinina en sangre, aumento de las enzimas hepáticas.

1 - Hubo informes poco frecuentes de hipoglucemia, incluso cuando se usan medicamentos hipoglucemiantes orales o insulina.
2 - como con el uso de otros macrólidos, el tratamiento con claritromicina rara vez reportó una prolongación del intervalo Q - T, taquicardia ventricular como pirueta (Torsade de Pointes).
3 - muy raramente se informó el desarrollo de insuficiencia hepática fatal, generalmente con enfermedades concomitantes graves y / o el uso de otras drogas.

Se informó sobre el desarrollo de toxicidad por colchicina (incluso mortal) con el uso combinado de claritromicina y colchicina, especialmente en pacientes de edad avanzada, incluso en el contexto de insuficiencia renal.

Pacientes con sistema inmunitario deteriorado
En pacientes con SIDA y otros pacientes con sistemas inmunes deteriorados que han usado altas dosis de claritromicina por más tiempo de lo recomendado para el tratamiento de infecciones por micobacterias, no siempre es posible distinguir las reacciones adversas asociadas con el uso del medicamento y los síntomas de las enfermedades principales o asociadas.
En pacientes adultos que recibieron claritromicina en una dosis diaria de 1000 mg, los efectos secundarios más frecuentes fueron náuseas, vómitos, trastornos del gusto, dolor abdominal, diarrea, erupción cutánea, distensión abdominal, dolor de cabeza, estreñimiento, pérdida auditiva, aumento de AlAT y AST. Con poca frecuencia apareció disnea, insomnio y boca seca. El 2-3% de los pacientes tuvieron un aumento significativo en los niveles de AlAT y AsAT y una disminución significativa en el contenido de leucocitos y plaquetas sanguíneas. Varios pacientes tuvieron un aumento en los niveles de urea en sangre.

Interacciones de drogas Klacid

La claritromicina no interactúa con los anticonceptivos orales.
El uso de los siguientes medicamentos está estrictamente contraindicado debido al posible desarrollo de graves consecuencias de la interacción.
Se observaron niveles séricos aumentados de cisaprida, pimozida y terfenadina cuando se combinaron con claritromicina, lo que puede conducir a una prolongación del intervalo. Q - T y la aparición de arritmias, que incluyen taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y arritmias de pirueta. Se observaron efectos similares con el uso combinado de astemizol y otros macrólidos.
Ergotamina / Dihidroergotamina
El uso simultáneo de claritromicina y ergotamina o dihidroergotamina se asoció con signos de ergotismo agudo, que se caracterizó por vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos, incluido el sistema nervioso central.
Efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de claritromicina.
El efecto de los siguientes medicamentos sobre la concentración de claritromicina en la sangre es conocido o sugerido, por lo que puede ser necesario un cambio de dosis o una terapia alternativa.
Efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina y rifapentina
Los inductores potentes de las enzimas del citocromo P450, como efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina y rifapentina, pueden aumentar el metabolismo de la claritromicina, reduciendo su concentración en plasma, pero aumentando la concentración de 14-OH-claritromicina, un metabolito microbiológicamente activo. Dado que la actividad microbiológica de la claritromicina y la 14-OH-claritromicina es diferente con respecto a diferentes bacterias, el efecto terapéutico esperado puede no lograrse debido al uso combinado de claritromicina e inductores enzimáticos del citocromo P450.
Fluconazol
Las concentraciones de equilibrio del metabolito activo de 14-OH-claritromicina no cambiaron significativamente con el uso simultáneo con fluconazol. No se requieren cambios en la dosis de claritromicina.
Ritonavir
El uso de ritonavir y claritromicina condujo a una inhibición significativa del metabolismo de la claritromicina. La concentración máxima de claritromicina aumentó en un 31%, la mínima, en 182% y el AUC aumentó en un 77%. Se observó inhibición completa de la formación de 14-OH-claritromicina. Debido al amplio rango terapéutico de reducción de dosis de claritromicina en pacientes con función renal normal, no se requiere. En pacientes con insuficiencia renal, es necesario ajustar la dosis: con un aclaramiento de creatinina de 30 a 60 ml / min, la dosis de claritromicina debe reducirse en un 50% de la dosis máxima (1 tableta de acción prolongada por día), con un aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml / min - en un 75%, con Este medicamento en forma de tabletas de acción prolongada no debe usarse, ya que esta dosis no permite reducir adecuadamente la dosis. En este grupo de pacientes, se pueden usar tabletas de claritromicina de liberación inmediata (tabletas de Klacid de 250 mg) o IV Klacid VV. Las dosis de claritromicina superiores a 1 g / día no deben usarse junto con ritonavir.
Efecto de la claritromicina sobre la farmacocinética de otras drogas.
Drogas antiarrítmicas
Hay mensajes posteriores a la comercialización sobre el desarrollo de arritmias ventriculares del tipo de pirueta, que surgieron con el uso simultáneo de claritromicina con quinidina o disopiramida. Se recomienda llevar a cabo un monitoreo de ECG para la detección oportuna de alargar el intervalo. Q - T. Durante la terapia con claritromicina se debe controlar la concentración de estos fármacos en el suero.
CYP 3A
El uso simultáneo de claritromicina, un inhibidor conocido de la enzima CYP 3A, y un medicamento metabolizado principalmente por CYP 3A, puede conducir a un aumento en la concentración plasmática de este último, que a su vez puede aumentar o prolongar su efecto terapéutico y el riesgo de reacciones adversas.
Se debe tener precaución al usar claritromicina en pacientes que reciben terapia con medicamentos: sustratos de CYP 3A, especialmente si el sustrato de CYP 3A tiene un rango terapéutico estrecho (por ejemplo, carbamazepina) y / o esta enzima metaboliza ampliamente.
Es posible que deba cambiar la dosis y, si es posible, controlar de cerca las concentraciones séricas del fármaco metabolizado por CYP 3A en pacientes que usan claritromicina simultáneamente.
Se sabe (o se supone) que los siguientes medicamentos o grupos de fármacos metabolizados por el CYP mismo 3A-isoenzima: alprazolam, astemizol, carbamazepina, cilostazol, cisaprida, ciclosporina, disopiramida, alcaloides del cornezuelo de centeno, lovastatina, metilprednisolona, ​​midazolam, omeprazol, anticoagulantes orales (por ejemplo, warfarina), pimozida, quinidina, rifabutina, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam y vinblastina. Se observa un mecanismo de interacción similar con el uso de fenitoína, teofilina y valproato, que son metabolizados por otra isoenzima del sistema del citocromo P450.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
Al igual que otros macrólidos, la claritromicina condujo a un aumento en la concentración de inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como la lovastatina y la simvastatina. Raramente se informó el desarrollo de rabdomiólisis en pacientes con el uso combinado de estos medicamentos.
Omeprazol
El uso de claritromicina en combinación con omeprazol en voluntarios adultos sanos dio como resultado un aumento en las concentraciones de equilibrio de omeprazol. Cuando se usa solo omeprazol, el pH promedio del jugo gástrico, cuando se midió durante 24 horas, fue de 5.2, con el uso simultáneo de omeprazol con claritromicina - 5.7.
Anticoagulantes orales
El uso combinado de claritromicina y anticoagulantes orales puede potenciar el efecto de este último, lo que requiere un control cuidadoso del tiempo de protrombina en los pacientes.
Sildenafil, Tadalafil y Vardenafil
Existe la posibilidad de aumentar las concentraciones plasmáticas de inhibidores de PDE (Sildenafil, Tadalafil y Vardenafil) con su uso combinado con claritromicina, lo que puede requerir una reducción de la dosis de inhibidores de PDE.
Teofilina, carbamazepina.
Los resultados de los estudios clínicos han demostrado que existe un aumento leve, pero estadísticamente significativo, en la concentración de teofilina o carbamazepina en el plasma sanguíneo con su uso simultáneo con claritromicina.
Tolterodina
Puede ser necesario reducir la dosis de tolterodina cuando se usa con claritromicina.
Triazolbenzodiacepinas (por ejemplo, alprazolam, midazolam, triazolam)
Se debe evitar el uso combinado de midazolam oral y claritromicina. Cuando el / en el uso de midazolam con claritromicina debe ser monitoreado cuidadosamente por el paciente para un ajuste oportuno de la dosis.
Deben observarse las mismas precauciones cuando se usan otras benzodiacepinas que son metabolizadas por el CYP 3A, incluidos el triazolam y el alprazolam. Para las benzodiacepinas, cuya eliminación no depende del CYP 3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), el desarrollo de una interacción clínicamente significativa con claritromicina es poco probable.
Hay mensajes posteriores a la comercialización sobre interacciones farmacológicas y el desarrollo de efectos secundarios del sistema nervioso central (como somnolencia y confusión) con el uso combinado de claritromicina y triazolam. Se debe observar al paciente, dada la posibilidad de potenciar los efectos farmacológicos del sistema nervioso central.
Otros tipos de interaccion
Colchicina
La colchicina es un sustrato del CYP 3A y la glicoproteína P (Pgp). Se sabe que la claritromicina y otros macrólidos pueden inhibir el CYP 3A y la Pgp. Con el uso simultáneo de claritromicina y colchicina, la inhibición de la Pgp y / o la claritromicina CYP 3A puede conducir a un aumento de la exposición a la colchicina. Se debe controlar a los pacientes para identificar los síntomas clínicos de la toxicidad por colchicina.
Digoxina
El seguimiento posterior a la comercialización informó un aumento en la concentración sérica de digoxina en pacientes que recibieron claritromicina simultáneamente con digoxina. Algunos pacientes desarrollaron signos de intoxicación digital, incluidas arritmias potencialmente fatales. La concentración de digoxina en el suero de pacientes con su uso combinado con claritromicina debe controlarse cuidadosamente.
Verapamilo Se ha informado el desarrollo de hipotensión arterial, bradiarritmias y acidosis láctica con el uso combinado de claritromicina y verapamilo.
Zidovudina
El uso simultáneo de tabletas de claritromicina de liberación inmediata y zidovudina en pacientes infectados por VIH puede causar una disminución en las concentraciones séricas de zidovudina en equilibrio. Esto se puede evitar en gran medida manteniendo el intervalo entre tomar claritromicina y zidovudina. No se ha informado de tal interacción con el uso de claritromicina y zidovudina o dideoxinina en niños. Dado que la claritromicina, cuando se administra a adultos, influyó en la absorción de zidovudina después de la administración oral, tal interacción no debería esperarse con el uso de claritromicina en una / en la introducción. No se realizaron estudios de la interacción de las tabletas de claritromicina con acción prolongada y zidovudina.
También es posible la interacción farmacológica bidireccional entre claritromicina y atazanovir, intraconazol, saquinavir.